卡波姆在藥劑中(zhong)的應用及范圍

本品(pin)在藥(yao)劑中主要作為(wei)軟膏劑、凝膠劑等(deng)的水溶性(xing)基質(zhi)，片(pian)劑、顆粒劑等(deng)的黏合劑和薄膜包(bao)衣材(cai)料，緩(huan)釋骨架材(cai)料，乳化劑、增稠(chou)劑、助(zhu)懸劑等(deng)。

1、 作黏合劑和薄(bo)膜包衣材料

作為顆(ke)粒劑、片(pian)劑的(de)黏合劑，卡波姆用量主(zhu)要(yao)由主(zhu)藥的(de)理化(hua)性質和處方設計要(yao)求而定的(de)，一(yi)般用量為5%~10%。

2、 作緩釋骨架材料

卡波(bo)姆由于鏈(lian)間的共價交聯而(er)形(xing)成了的網狀結構(gou)，經(jing)水化膨脹(zhang)后(hou)形(xing)成凝(ning)膠，在緩釋控制劑(ji)中作(zuo)為水凝(ning)膠骨架材(cai)料，通(tong)過形(xing)成的凝(ning)膠層控制藥(yao)物的釋放。卡波(bo)姆作(zuo)為緩釋材(cai)料用量(liang)較少，可增加處方的選擇余(yu)地，一般為處方量(liang)的6%~10%，且有的(de)(de)(de)(de)可壓性(xing)，與(yu)其他輔料相容(rong)性(xing)很好，能使藥(yao)物(wu)(wu)呈零(ling)級(ji)或近似零(ling)級(ji)釋(shi)(shi)放(fang)（零(ling)級(ji)釋(shi)(shi)放(fang)：藥(yao)物(wu)(wu)釋(shi)(shi)放(fang)速(su)率不(bu)隨(sui)時間變化而改(gai)變，即在(zai)藥(yao)物(wu)(wu)釋(shi)(shi)放(fang)周期內(nei)速(su)率保(bao)持(chi)恒定的(de)(de)(de)(de)釋(shi)(shi)放(fang)）。卡波姆的(de)(de)(de)(de)種類及用(yong)量可影響藥(yao)物(wu)(wu)釋(shi)(shi)放(fang)，其974P的(de)(de)(de)(de)緩釋(shi)(shi)作用(yong)要強(qiang)于(yu)934P，含10%卡波姆974P的(de)(de)(de)(de)片劑與(yu)含30% 934P的(de)(de)(de)(de)釋(shi)(shi)放(fang)速(su)度(du)相近。另外，藥(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)(de)(de)溶解度(du)、介質pH值等因素也影響藥(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)(de)(de)釋(shi)(shi)放(fang)。

3、 作軟膏(gao)劑、栓劑、凝膠等(deng)的基質

1%卡波(bo)姆溶液(ye)pH約(yue)2.5~3.0，加入*、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、硼砂(sha)及(ji)三(san)乙(yi)醇胺等堿調節(jie)劑，黏(nian)度增(zeng)加形(xing)成凝膠(jiao)，一(yi)般在pH 6~12 時粘稠，可作(zuo)為水(shui)溶性半固體制劑的(de)基質，用量(liang)一(yi)般為0.5%~3%。該凝膠(jiao)基質釋藥迅速，無油(you)膩(ni)性，易于涂(tu)展(zhan)，對皮膚(fu)及(ji)黏(nian)膜無刺(ci)激性，能(neng)與水(shui)溶液(ye)混合(he)并能(neng)吸收組織滲出液(ye)，有利于分(fen)泌物的(de)排除。

4、 作乳(ru)化劑、增稠(chou)劑和助懸劑

卡波姆在乳劑中可作為O/W型(xing)（水包油型(xing)）乳化(hua)(hua)劑(ji)的(de)輔(fu)助乳化(hua)(hua)劑(ji)，用(yong)量0.1%~0.5%；在溶液劑(ji)和混懸(xuan)(xuan)劑(ji)中可(ke)作(zuo)為增稠劑(ji)和混懸(xuan)(xuan)劑(ji)，常用(yong)作(zuo)凝膠劑(ji)的(de)用(yong)量為0.5%~2%；作(zuo)助懸(xuan)(xuan)劑(ji)的(de)用(yong)量為0.5%~1%。

此(ci)外，卡波(bo)姆(mu)作為羧基高分子，具(ju)有很(hen)強的生物(wu)粘附性，其中卡波(bo)姆(mu)934的粘附(fu)性zui強(qiang)，以其為基質的生(sheng)(sheng)物(wu)粘附(fu)制(zhi)劑(ji)在臨床(chuang)中已有大量應用(yong)，如常用(yong)的鼻用(yong)生(sheng)(sheng)物(wu)粘附(fu)劑(ji)、婦科(ke)用(yong)生(sheng)(sheng)物(wu)粘附(fu)劑(ji)、直腸生(sheng)(sheng)物(wu)粘附(fu)劑(ji)、口(kou)含(han)或口(kou)服生(sheng)(sheng)物(wu)粘附(fu)劑(ji)等。

 

四、注意事(shi)項

1、卡(ka)波姆遇間二酚變(bian)色，高濃度電解(jie)質(zhi)、強酸（pH<3）、強堿（pH>12）可(ke)使凝(ning)膠粘(zhan)性下(xia)降，堿土(tu)金(jin)屬(shu)離(li)子(zi)和陽離(li)子(zi)聚合物等可(ke)與之結合成不溶性鹽，應避(bi)免配伍使用。持久攪(jiao)(jiao)拌或高剪切攪(jiao)(jiao)拌、電解(jie)質(zhi)的存在以及長期(qi)紫(zi)外線照射，將導致卡(ka)波姆凝(ning)膠黏(nian)度的下(xia)降。

2：卡(ka)波(bo)姆(mu)水溶液易(yi)長霉(mei)，應加入防(fang)腐劑，但(dan)某些(xie)防(fang)腐劑（如苯扎溴(xiu)銨或苯甲酸鈉）在高(gao)濃度(du)（0.1%）時引起渾濁和(he)黏(nian)度(du)下降。光照可引起氧化，導致黏(nian)度(du)急劇下降，以三乙醇胺為(wei)堿調節劑時，可改善凝(ning)膠光穩定性。